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公开（公告）号
公开（公告）日
发明人
261
一种连续合成2-甲基-1，4-萘醌的方法
CN202110907166.1
2021-08-09
CN115703703A
2023-02-17
翟德伟; 刘冬; 周云鲜; 石霄鹏; 王红卫
本发明涉及一种连续合成2‑甲基‑1，4‑萘醌的方法。本发明采用固定床为反应器，固体酸催化剂填充于固定床中，冰醋酸、2‑甲基萘和双氧水按设定配比混合，使用计量泵进料到固定床反应器中，在设定温度下连续催化生成2‑甲基‑1，4‑萘醌；反应液回收溶剂，加入去离子水结晶得到产品2‑甲基‑1，4‑奈醌。本发明中2‑甲基萘转化率100%，2‑甲基‑1，4‑萘醌产率高；本发明使用固体酸催化剂作催化剂，使用寿命长，采用清洁氧化剂大大降低成本，相比于传统铬盐氧化方法，可以避免产生大量铬金属离子废液，同时实现连续化反应，停留时间短，过度氧化大大减少，使得收率有较大提升，更易于工业化生产。
262
一种生产甲萘醌-7的纳豆芽孢杆菌及其应用
CN202110805647.1
2021-07-16
CN113564071B
2023-02-17
彭湘屏; 郑玲辉; 孙琼; 张敏; 陈世敏; 高祥; 石磊; 汪超
本发明提供了一种生产甲萘醌‑7的纳豆芽孢杆菌，保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心，保藏编号为CGMCC NO.21799。该菌种营养物质需求少、产量高、代谢温和、易于调控、适合产业化放大。
263
一种多取代萘醌衍生物及其制备方法与应用
CN202110712933.3
2021-06-25
CN113292532B
2022-06-28
徐新芳; 谢雄达; 鲍明; 黄晶晶; 张芷菁; 史滔达; 胡文浩
本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种多取代萘醌衍生物及其制备方法与应用，所述衍生物的结构如通式(Ⅰ)所示，其中，R1选自乙氧基、二苯基甲氧基、毛香醇基、D‑薄荷醇基；R2选自噻吩、苯基、对溴基苯基、对甲氧基苯基、2,4,6‑三甲基苯基；R3选自氢、硝基；R4选自氢、氟、溴；该衍生物结构新颖，具有很好的抗肿瘤作用，尤其是对结直肠腺癌细胞、骨肉瘤细胞和乳腺癌细胞具有很好的抑制作用，在抗肿瘤作用方面具有很大的应用价值，有望制备成抗肿瘤药物；同时，所述多取代萘醌衍生物的制备方法反应步骤少，操作简单安全，成本低，产生废物少，具有高原子经济性，高选择性，高收率的优势。
264
一种1,4-萘醌衍生物、合成方法及应用
CN202111100701.9
2021-09-18
CN113666887A
2021-11-19
史大华; 秦天; 马燕燕; 董常娥; 王秀军; 司鑫鑫; 武文龙; 冯媛媛; 杨顺; 苏佳镔
本发明涉及药物合成技术领域，特别涉及一种1,4‑萘醌衍生物、合成方法及应用。本发明以式VI所示化合物为起始原料合成得到了式I或式II所示的新的1,4‑萘醌衍生物，该1,4‑萘醌衍生物具有肿瘤抑制活性。
265
一种2-碘-3-胺基萘醌化合物的制备方法
CN202110589457.0
2021-05-21
CN113372298A
2021-09-10
吴戈; 吴会; 王文婷
本发明涉及一种2‑碘‑3‑胺基萘醌化合物的制备方法，在有机溶剂中，氮气条件下，以N‑碘代丁二酰亚胺、仲胺和萘醌为反应原料，利用原位生成的碘胺化试剂，通过自由基串联反应得到2‑碘‑3‑胺基萘醌化合物。所述方法反应条件简单、产物的产率和纯度高，为2‑碘‑3‑胺基萘醌化合物的制备开拓了合成路线和方法，具有良好的应用潜力和研究价值。
266
一种2-甲基-1,4-萘醌的合成方法
CN201710692421.9
2017-08-14
CN109384660B
2021-09-07
戚聿新; 朱成臣; 鞠立柱
本发明提供一种2‑甲基‑1,4‑萘醌的合成方法。该方法以过氧化氢和2‑甲基‑1‑萘酚为主要原料，于溶剂和催化剂硫酸的存在下，使其发生氧化反应，制备得到2‑甲基‑1,4‑萘醌。本发明合成方法简单，无含有重金属废水的排放，绿色安全环保，收率和选择性高，成本低，并且适合工业化生产。
267
一种2-甲基-1,4-萘醌的制备方法
CN201710692422.3
2017-08-14
CN109384659B
2021-08-17
戚聿新; 屈虎; 鞠立柱
本发明涉及一种2‑甲基‑1,4‑萘醌的制备方法。该方法利用邻苯二甲酸二酯和3‑氰基丁酸酯，于强碱作用下缩合、水解、脱羧脱氰化氢制备2‑甲基‑1,4‑萘醌。本发明原料易得，价格便宜，其中3‑氰基丁酸酯可以经过副产的氰化氢和2‑丁烯酸酯通过加成反应获得，反应原子经济性高。本发明的方法易于操作，废水量少，无含有重金属废水排放，工艺绿色环保，可工业化生产。
268
肟基萘醌类化合物及其制备方法和用途
CN201980053982.1
2019-07-11
CN112601734A
2021-04-02
王恒山; 经孝腾; 黄日镇; 贾强; 褚长虎; 吕玉泉
本申请属于药物化合物和药物技术领域，涉及肟基萘醌类化合物及其制备方法和用途，具体涉及式(I)的化合物，该化合物能够作为STAT3和IDO1的双靶点选择性抑制剂，其用于治疗卵巢癌、结肠癌及肺癌等
269
一种2-甲基-1，4-萘醌新型生产工艺
CN202010752182.3
2020-07-30
CN111689844A
2020-09-22
乔建成; 刘鹏; 周显亮
本发明涉及精细化工合成技术领域，具体涉及一种2-甲基-1，4-萘醌新型生产工艺，其合成方法包括第一步：采用邻甲酚，进行氧化，合成邻甲基苯醌；第二步：将上述所得邻甲基苯醌与丁二烯加成反应得到2-甲基-1,4-四氢萘醌；第三步：取上述2-甲基-1,4-四氢萘醌在催化剂作用下用DMSO氧化得到2-甲基-1,4-萘醌。本发明实现了以邻甲酚为起始原料经过三步反应得到2-甲基-1，4-萘醌产品，其反应原料易得，操作简便，适合工业化生产，降低了维生素Ｋ３的合成成本，提高了产能和质量。解决了现有2-甲基-1，4-萘醌合成工艺不仅产率较低，所用催化剂价格昂贵，生产成本较高，副产物较多，而且应用无机盐类氧化剂或含金属类催化剂无法从根本上避免重金属离子污染的问题。
270
一种萘醌生产含铬废液制备氧化铬绿的方法
CN202010328729.7
2020-04-23
CN111484079A
2020-08-04
张国庆; 陈明剑; 谭光坤
本发明公开了一种萘醌生产含铬废液制备氧化铬绿的方法，该方法包括铬酸铬的合成反应、结晶、过滤、煅烧、洗涤、烘干、废液处理等步骤，最终制备出氧化铬绿产品。与传统的含铬废液处理方法相比，本发明利用含铬萘醌生产废液制备氧化铬绿，其获得产品价值更高，处理成本更低，具有良好市场竞争力，符合国家产业循环经济政策要求；不仅提高了生产厂家经济效益，还不会产生二次污染。
271
一种高效利用淀粉生产甲萘醌-7的方法
CN201911023800.4
2019-10-25
CN110656136A
2020-01-07
徐建中; 阮浩哲; 刘宁; 张伟国
本发明公开了一种高效利用淀粉生产甲萘醌-7的方法，属于生物催化技术领域。本发明通过温度诱导适应性进化，诱导最适温度为50℃的芽孢杆菌，以50g/L可溶性淀粉为唯一碳源时，50℃下摇瓶培养6d后MK-7产量达到37.1±2.1mg/L，MK-7合成效率大大提高，将有利于提高淀粉的利用率和降低MK-7生产成本。
272
一种萘醌类化合物及其制备方法和用途
CN201711079358.8
2017-11-06
CN107746373B
2019-11-19
马勤阁; 魏荣锐
本发明公开了一种新萘醌类化合物。该萘醌类化合物的分子式为C19H22O3，结构式为：该萘醌类化合物是首次从山葡萄中得到，其具有显著的肝保护活性，可用于制备肝保护药物。
273
一种萘醌苷类化合物及其制备方法和用途
CN201710586330.7
2017-07-18
CN107501362B
2019-10-15
马勤阁; 魏荣锐; 桑志培; 柳文敏; 郭秀环
本发明根据生物活性指导分离的方法，采用PTP1B抑制剂筛选方法从洋槐花中分离获得一种新的萘醌苷类化合物3‑(3‑甲基丁烯‑3‑基)‑6,7‑二甲氧基‑萘醌‑2‑O‑β‑D‑葡萄糖苷，其IC50值为1.126μM，可作为PTP1B抑制剂，用于开发抗糖尿病和抗肥胖症的药物。
274
一种萘醌类化合物CWL-168、制备方法及其用途
CN201910583116.5
2019-07-01
CN110256225A
2019-09-20
李增鹏; 王伟毅; 陈建明; 陈明谅
本发明公开了一种萘醌类化合物CWL-168、制备方法及其用途。其能有效抑制HSP90活性，可作为抗肿瘤药物及其前体药物进行开发，可以是药物上可接收的任意一种剂型。
275
1,4-萘醌在抗结核分枝杆菌感染中的应用
CN201910048896.3
2019-01-18
CN109730984A
2019-05-10
杨海涛; 米亚茹; 张晴晴; 刘祥; 蔡岩
本发明提供了一种针对结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis，Mtb)中的硫辛酰胺还原酶(LpdC)的化合物，该化合物为1,4-萘醌，对结核分枝杆菌中的硫辛酰胺还原酶具有显著的抑制活性，因此本发明提供的化合物能够用来制备针对结核分枝杆菌中硫辛酰胺还原酶的小分子抑制剂，有望成为抗Mtb感染的潜在药物。
276
一种2-甲基-1,4-萘醌的合成方法
CN201710692421.9
2017-08-14
CN109384660A
2019-02-26
戚聿新; 朱成臣; 鞠立柱
本发明提供一种2-甲基-1,4-萘醌的合成方法。该方法以过氧化氢和2-甲基-1-萘酚为主要原料，于溶剂和催化剂硫酸的存在下，使其发生氧化反应，制备得到2-甲基-1,4-萘醌。本发明合成方法简单，无含有重金属废水的排放，绿色安全环保，收率和选择性高，成本低，并且适合工业化生产。
277
治疗及/或预防纤维性疾病的胺基萘醌化合物
CN201680067312.1
2016-11-17
CN108697697A
2018-10-23
阎云; 刘景平; 林建煌
本发明涉及如本文中所述式(I)化合物及其有效剂量在预防及/或治疗纤维性疾病中的用途。所述化合物可有效预防及/或治疗纤维性疾病而无细胞毒性或基因毒性。
278
包含萘醌腙或其一种盐的脉冲释放药物组合物
CN201680074159.5
2016-12-14
CN108697660A
2018-10-23
德尼·布里库; 秀萍·王张
本发明涉及包含萘醌腙或其一种药学上可接受的盐的药物组合物用于萘醌腙或其一种药学上可接受的盐的脉冲释放的用途，其中：‑在口服所述药物组合物后基本上即刻释放萘醌腙或其一种药学上可接受的盐的第一脉冲，并且‑在所述口服后约3小时至约8小时释放萘醌腙或其一种药学上可接受的盐的至少一个附加的脉冲。
279
一种二甲基嘧啶醇亚硫酸甲萘醌的制备方法
CN201810577846.X
2018-06-07
CN108558775A
2018-09-21
谢瑞兴; 孙新科; 张自恒
本发明属于维生素K3加工制备领域，尤其涉及一种二甲基嘧啶醇亚硫酸甲萘醌的制备方法。包括以下有效步骤：a、将水、亚硫酸氢钠甲萘醌、4,6-二甲基-2-羟基嘧啶盐酸盐加入到反应釜中，控制温度20℃～40℃之间，时间在1～2h之间；b、然后降温至10℃～20℃之间，过滤，得到滤饼；c、将滤饼用5-10℃水洗后烘干，得到白色或类白色的二甲基嘧啶醇亚硫酸甲萘醌成品。本发明利用现有广泛使用的亚硫酸氢钠甲萘醌作为原料，通过与4,6-二甲基-2-羟基嘧啶盐酸盐的反应，制得二甲基嘧啶醇亚硫酸甲萘醌，进而解决了现有缺乏MPB系统、合理的制备方法的技术问题，同时，本发明所提供的制备方法，简单、可靠，适合大规模推广使用。
280
维生素K3药物中间体2-甲萘醌的合成方法
CN201710461111.6
2017-06-18
CN108238880A
2018-07-03
彭飞
本发明公开了维生素K3药物中间体2-甲萘醌的合成方法，包括如下步骤：在反应容器中加入1,4-二羟基-2-甲基萘，氯化钾溶液，升高溶液温度，控制搅拌速度,加入乙酰丙酮溶液反应；分批次加入氧化铥，升高溶液温度，反应60-90min,加入硫酸钾溶液，降低温度至10-16℃，静置分层，加入草酸溶液，调节pH至5-6,用3-氯-1-丙醇溶液洗涤，氯己烷溶液洗涤，在硫酰氯溶液中重结晶，脱水剂脱水，得成品2-甲萘醌。
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